2023年10月2日，日本武田制药官网发布，在与美国FDA讨论后，该公司将与FDA合作，积极在美国自愿撤回安卫力/莫博替尼/莫博塞替尼/莫博赛替尼(mobocertinib)用于成人疾病在铂类化疗期间或之后出现进展的EGFR exon20 ins突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。武田打算在安卫力/莫博替尼/莫博塞替尼/莫博赛替尼获得批准的情况下，在全球范围内发起类似的自愿撤出，并正在与其他国家的监管机构合作，目前正在采取下一步行动。

　　这一决定是基于3期EXCLAIM-2试验结果，该试验不符合其主要终点，因此不符合美国FDA加速批准的相关确认要求，也不符合其他国家批准的有条件上市批准的要求。EXCLAIM-2试验是一项3期、多中心、开放性研究，旨在调查安卫力/莫博替尼/莫博塞替尼/莫博赛替尼作为单一疗法与基于铂类的化疗在一线EGFR exon20 ins突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌中的安全性和有效性。

　　表皮生长因子受体（EGFR）是一种具有致癌原性的跨膜蛋白，在被特定配体激活后，刺激细胞内酪氨酸激酶活性并引发下游信号传导。导致EGFR上调的突变与肿瘤相关，12-38%的肺腺癌（非小细胞肺癌的主要形式之一）中存在EGFR突变。EGFR20号外显子插入（EGFRex20ins）突变在EGFR突变NSCLC中约占4-12%，在所有NSCLC中发生率约2%。EGFRex20ins突变的NSCLC由于对经典EGFR TKI相对不敏感，在一些回顾性分析中ORR为0-10%，中位无进展生存期（PFS）为1-3个月。

　　早在2023年7月27日，武田在公布Q1季度业绩的同时，宣布EGFR exon20抑制剂莫博替尼莫博赛替尼一线治疗EGFR exon20 ins突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的III期EXCLAIM-2试验因无效而终止。

　　莫博赛替尼（Mobocertinib）由武田研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计以选择性抑制EGFR和HER2外显子20突变。2022年9月15日，莫博赛替尼过优先审评程序获FDA批准上市，用于治疗在含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR exon20 ins突变NSCLC患者。该批准基于一项I/II期临床试验（NCT0271611），共有114例此前接受过铂类化疗且存在EGFR exon20 ins突变NSCLC患者纳入结果分析，经独立审查委员会评估，接受mobocertinib（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率（ORR）为28%，中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。

　　2023年1月10日，莫博赛替尼胶囊获中国国家药监局批准上市，用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带EGFR exon20 ins突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB)说明书

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