地拉罗司（deferasirox）化学名为4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸，是由瑞士诺华制药公司研究开发的铁螯合剂产品。其具有良好的安全性和耐受性,且能显著降低心脏、肝脏铁负荷,易于被患者接受。同时，其也具有抗真菌(如在富含铁环境中生长的毛霉菌)、抗细胞增殖、抗疟疾、抗氧化应激损伤、抗细胞毒诱导细胞凋亡等药物学特性；可用于继发性血色病、迟发性皮肤卟啉病等疾病的治疗。
地拉罗司（deferasirox）能够有效地对JmjC KDMs产生抑制。我们猜测其抑制作用来自两种可能，一是竞争性地螯合体系中的铁离子，二是直接结合蛋白的活性位点(谓之“bonafide”方式)。为了验证猜测，首先进行了电子顺磁共振(EPR)谱图的测定，发现化合物deferasirox直接与蛋白的含铁活性位点结合形成了复合物；通过核磁共振(NMR)的测定，该猜测得到了进一步的证实。为了直接从分子结构的角度研究其结合模式，又尝试将JMJD2A蛋白和deferasirox共结晶，但并未取得成功。通过计算机模拟分子对接，作者提出了可能的结合模型，即deferasirox通过两个酚羟基和三氮唑的一个氮原子与活性中心的铁原子螯合，同时化合物也与周围的残基存在着氢键和π-π堆积作用。
地拉罗司是口服的活性螯合剂，与铁（Fe3+）具有高度选择性。它是具有3个突起的配基，以2：1的比例与铁高亲和性结合。尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低，但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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