在非小细胞肺癌（NSCLC）转染重排RET基因已被多次证实与多种肿瘤发生相关性大，普拉替尼它是一款RET选择性抑制剂，用于治疗转染重排（RET）基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，它的到来在非小细胞肺癌领域再添一军。普拉替尼为受体酪氨酸激酶RET抑制剂，可选择性抑制RET激酶活性，该药用于既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活导致细胞不受控制的增殖来驱动致瘤潜能。Pralsetinib在KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M等具有致瘤性RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中表现出抗肿瘤活性。此外，普拉替尼延长了植入体内表达KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模型的小鼠的生存时间。
普拉替尼是唯一一款每日口服一次的RET靶向疗法，由Blueprint Medicines设计开发，可选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变(融合和突变，包括预测的耐药突变)，包括大约1-2%的NSCLC患者。目前，RET是可用FDA批准的精准肿瘤学药物作为靶点的7种NSCLC生物标志物之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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