阿培利司有何与众不同？乳腺癌治疗领域首个PIK3抑制剂研究表明，在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。

　　而以阿培利司为代表的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂则能有效抑制PIK3CA活性，从而诱导细胞凋亡和/或细胞周期停滞，无疑是存在PIK3CA基因突变乳腺癌患者的强势克星。

　　美国国立综合癌症网络（NCCN）指南Ⅰ级推荐：

　　首选阿培利司联合氟维司群作为PIK3CA突变的HR+、HER2-的绝经后晚期乳腺癌患者的二线治疗方案。

　　《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范（2021年版）》：

　　也支持了PI3Kα抑制剂阿培利司联合内分泌治疗在PI3Ka突变晚期乳腺癌患者的二线治疗中的效果。

　　PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制剂治疗乳腺癌临床应用专家共识推荐：

　　阿培利司与氟维司群联用可作为既往在内分泌治疗期间或之后疾病出现进展的PIK3CA突变的HR+、HER2-乳腺癌患者的治疗方案；其中，若存在PIK3CA突变的乳腺癌患者对CDK4/6抑制剂治疗出现了耐药，可优先选择阿培利司与芳香分抑制剂或氟维司群的联合治疗。

　　阿培利司适用于与fulvestrant(氟维司琼，一种雌激素受体拮抗剂，可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用）联合使用作为患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳癌，并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现磷脂酰肌醇3-激酶催化亚单位α(PIK3CA)突变的绝经后女性的治疗。

　　PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。该突变会刺激肿瘤生长，阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并且有抑制细胞增殖作用，有效抑制疾病恶化和降低死亡风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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