莫博替尼(mobocertinib,TAK-788)是首款也是唯一一款获批用于EGFRExon20插入突变的口服疗法。根据WHO数据,表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入阳性NSCLC患者约占NSCLC患者的1-2%,而与西方人群相比,该疾病在亚洲人群中更为常见。这种疾病的预后比其他EGFR突变更差,因为目前已上市的一到三代EGFRTKI和化疗对这些患者的益处有限,患者们存在非常迫切的临床需求。适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准的测试检测到,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
莫博替尼(Mobocertinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与莫博替尼mobocertinib具有相似的抑制特性已在口服莫博替尼后的血浆中发现。
在体外,莫博替尼(Mobocertinib)还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。在培养的细胞模型中,莫博替尼(Mobocertinib)以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中,莫博替尼(Mobocertinib)对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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