肺癌是世界上死亡率排名第一的癌症，有80%是非小细胞肺癌。吉非替尼的研发和上市，在非小细胞肺癌的治疗过程中起到了十分重要的作用。对于非小细胞肺癌的患者，早中期的患者首选手术治疗，但是大多数患者诊断时已经到了晚期，无法进行手术，这时候化疗就成为了主要治疗手段。传统铂类等细胞毒性化疗药物的生存期也较短，而且药物副作用大，给患者带来的生存获益有限。

　　吉非替尼也由此从二、三线治疗药物进军到指南推荐的一线治疗，特别是在我国等亚洲国家。想要达到最佳疗效，必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR基因敏感突变，才能在医生的评估下选择吉非替尼等酪氨酸激酶抑制剂。使用期间应注意避免与CYP3A4强诱导剂或强抑制剂联合使用，以免影响药效。

　　直到研究人员发现很多肿瘤细胞中表皮生长因子受体（EGFR）蛋白存在过度表达，这跟肿瘤细胞的生长、增殖和分化等重要过程有关。所以EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)被研发了出来，第一个研发出来的药物就是吉非替尼。它通过与细胞膜内的酪氨酸激酶区域结合，阻断EGFR的传导信号，阻止EGFR依赖的细胞增殖，来达到抗肿瘤的作用。

　　作为全球第一个表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，吉非替尼不仅仅只是一个肺癌靶向治疗药物，它也开创了生物标志物伴随诊断的先河。在2004年，有研究人员发现在亚洲人群和非吸烟者中吉非替尼的表现良好，通过进一步的研究发现，这些人群中EGFR基因变异的比例较高，随着更多的临床试验开展，科学家才发现，吉非替尼对于EGFR基因突变人群有着明显的优势，不仅可以显著延长这类人群的无进展生存期，而且副作用较传统化疗药物小，最常见的不良反应为腹泻（9%），其次是皮疹（6%）。而且没有在这些长期用药患者中观察到用药的晚期（滞后性）毒性，如心脏毒性、中枢神经系统毒性或者出现第二癌症。

　　适应症

　　本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

　　吉非替尼用法用量

　　1、本品的推荐剂量为250 mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。

　　2、当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。

　　不良反应

　　1、最常见（发生率20％以上）的药物不良反应（ADRs）为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约10％的患者出现严重的药物不良反应（按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级）。因ADR停止治疗的患者有约3％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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