盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯（前体药物），是两种非对映异构体（RS、SS）的混合物，口服后可被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。万赛维是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物，在体外和体内均可抑制人巨细胞病毒（CMV）的复制。

　　在巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，万赛维首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦，再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢（半衰期18h）。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以盐酸缬更昔洛韦的磷酸化优先发生于被病毒感染的细胞中。更昔洛韦通过三磷酸更昔洛韦抑制病毒DNA聚合酶（pUL54）来抑制病毒活性。

　　移植后CMV病毒感染的预防：在心脏、肝脏和肾脏移植后CMV易感（D+/R-）高危患者中进行了双盲双模拟的活性对照临床试验，患者在移植后的10天内开始服用盐酸缬更昔洛韦片（900mg一天一次）或口服更昔洛韦（1000mg一天三次），直到移植后100天。研究疗效委员会判断的CMV感染包括CMV综合征和组织浸润性感染，在移植后的6月内CMV感染发生率在盐酸缬更昔洛韦片组（n=239）为12.1%，在口服更昔洛韦组（n=125）为15.2%。盐酸缬更昔洛韦片组停止预防治疗后（100天后）发生的CMV感染病例绝大多数晚于更昔洛韦组。在移植后的6月内急性排斥反应的发生率在盐酸缬更昔洛韦片组为29.7%，在口服更昔洛韦组（n=125）为36.0%。

　　对326例肾脏移植后CMV易感（D+/R-）高危患者进行双盲的安慰剂对照试验来评估本品预防CMV由移植后100天延长至200天的疗效和安全性。患者按照1:1随机分组，一组接受本品（900mg，每天1次）从移植10天内直至移植后200天的治疗，另一组接受本品（900mg，每天1次）从移植10天内直至移植后100天的治疗以及随后的100天安慰剂治疗。

　　延长本品对CMV的预防治疗直至移植后200天的研究证实，对于高危肾脏移植患者在移植后前12个月内预防CMV感染，200天的给药方案优于100天的给药方案。如果没有第52周评估或者在此时间点之前没有确诊CMV感染，病人就被假定为CMV感染。

　　移植后12个月的移植物存活率，在100天给药方案为98.2%（160/163），200天给药方案为98.1%（152/155）。移植后12个月活检证实的急性排斥发生率，100天给药方案为17.2%（28/163），200天给药方案为11.0%（17/155）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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