阿西米尼与ABL1激酶突变体之间的结构显示了CF2X（X=Cl,Br或I）基团作为卤素键给体与受体之间形成XB相互作用的关系。这种XB相互作用为药物设计和药物化学提供了新的可能性，并有助于开发具有改进药物性能的新药物分子。CF2X基团可以被引入药物分子中，与受体结合形成更强的非共价相互作用，增强药物分子的亲和力和选择性，改善药物的药效、代谢稳定性和药物动力学特性。
根据2021年美国血液学会(ASH)年会上公布的结果，3期ASCEMBL研究的更新分析表明，与博舒替尼相比，阿西米尼/Asciminib在2种或多种先前ATP结合酪氨酸激酶抑制剂(TKI)使用后的慢性粒细胞白血病(CML-CP)患者中具有持续疗效和良好的安全性。
其中，第24周的主要分子反应(MMR)率在阿西米尼组为25.5%，博舒替尼组为13.2%;在调整基线主要细胞遗传学反应状态后，MMR率的差异为12.2%。接受阿西米尼和BOS治疗的患者分别报告了50.6%和60.5%的3级以上不良反应(AE)。
到第48周，阿西米尼组的MMR累积发生率为33.2%，博舒替尼组为18.6%，表明在第24周主要分析中观察到的2个治疗组之间的差异随着随访时间的延长而保持不变。阿西米尼最近获得了FDA/美国食品和药物管理局用于治疗以前接受过2种或更多TKI治疗的Ph+CML-CP成人和具有T315I突变的成人患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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