卡博替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对血管生成途径中涉及的多种受体具有活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、c-MET和AXL。卡博替尼的抗血管生成特性导致其用作治疗转移性肾细胞癌(RCC)的单一疗法，并很快使该治疗成为这些肿瘤护理标准的一部分。自免疫检查点抑制剂(ICIs)出现以来，一线环境中出现了新的护理标准，涉及双重ICI或ICI-VEGF-TKI（包括ICI-卡博替尼）联合治疗，并导致更复杂的护理算法。卡博替尼仍然是二线环境中的一种选择，并且在禁忌使用ICI的情况下仍然是一线护理治疗标准。
卡博替尼是一种口服TKI，针对参与血管生成途径的多种受体，例如VEGFR2、c-MET和RET（转染受体期间重排的胶质细胞系衍生神经营养因子），以及c-Kit、AXL、TIE2（酪氨酸激酶）具有免疫球蛋白和EGF同源结构域）、ROS1、TYRO3、MERTK（骨髓上皮再生酪氨酸激酶）、TRKB（原肌球蛋白受体激酶B）和FLT3（Fms类似酪氨酸激酶3）受体。所有这些目标和途径都与癌症的发生和进展有关。抑制VEGFR可阻断血管生成、细胞小管形成、细胞迁移和侵袭以及细胞增殖，并诱导细胞凋亡。正是这种封锁支撑了所有可用的VEGFR-TKI的临床疗效。
卡博替尼是RET受体的抑制剂，它还通过涉及MAP激酶和PI3K-AKT途径激活的机制参与肿瘤的发展。此外，RET受体参与炎症过程，其激活导致肿瘤微环境中细胞因子的增加，导致抑制性免疫细胞的募集，从而允许肿瘤生长和侵袭。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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