达拉非尼是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAFV600E，BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。达拉菲尼(Dabrafenib)也可以与Trametinib(Mekinist)联合用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
达拉非尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。它与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶；与曲美替尼联用比任一药物单用体外抑制效果更强。
2013年5月美国FDA首次批准达拉非尼单药适用于治疗BRAF V600E突变的（采用FDA批准方法进行检测）不可切除或转移性黑色素瘤患者。曲美替尼单药适用于治疗BRAF V600E突变阳性或V600K突变阳性的（采用FDA批准方法进行检测）不可切除或转移性黑色素瘤患者。
2014年1月美国FDA加速批准了达拉非尼和曲美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变的（采用FDA批准方法进行检测）不可切除或转移性黑色素瘤患者。2018年4月，FDA批准达拉非尼联合应用曲美替尼辅助治疗BRAF V600E或V600K突变的（采用FDA批准方法进行检测）、有淋巴结受累的、完全切除的黑色素瘤患者。2018年8月欧盟批准达拉非尼联合应用曲美替尼适用于完全切除后BRAF V600突变的III期黑色素瘤成年患者的辅助治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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