鲁索替尼乳膏是一款JAK1/JAK2抑制剂ruxolitinib的局部应用制剂,商品名Opzelura,适应症为特应性皮炎与白癜风。芦可替尼乳膏在治疗特应性皮炎和白癜风两个适应症上,均已获得FDA的上市批准。芦可替尼作为JAK1/2抑制剂,是第一个也是唯一一个经FDA批准用于治疗白癜风进行皮损复色(repigmentation)的药物。疗效显著且副作用小。
鲁索替尼乳膏是在美国(FDA)第一个也是唯一一个JAK抑制剂的局部制剂,除了白癜风适用以外,FDA也已批准Opzelura乳膏用于短期或者非持续慢性治疗轻中度的特异性皮炎(AD)患者,治疗成功率和安全性都良好。
芦可替尼/鲁索替尼乳膏是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可选择性抑制JAK1/JAK2。美国FDA已批准鲁索替尼乳膏上市,用于短期和非连续长期治疗12岁以上轻中度特应性皮炎(AD)患者。
白癜风发病是由于CD8+T细胞对皮肤黑色素细胞的破坏引起的,INFγ是CD8+T细胞产生的关键细胞因子,在疾病的发病机制中起着中心作用。INFγ通过JAK传导信号使T细胞趋化因子受体(CXCR3)及其多配体CXCL9、CXCL10和CXCL11在病变皮肤中表达上调,导致自身免疫失衡。白癜风是一种临床常见的色素脱失性疾病,主要特点为功能性黑素细胞脱失导致的局部皮肤或黏膜白斑,其发病机制复杂,多种因素共同参与了黑素细胞的缺失,其中自身免疫反应在其中扮演了重要的角色。鲁索替尼乳膏或是治疗白癜风的有效药物,根据多种研究可以很好的证明这一点。
白癜风数据来自两项3期试验,TRuE-V1和TruE-V2,每项试验招募了300多名患有白癜风的青少年和成人患者。白癜风是一种由色素细胞损失定义的皮肤病。Incyte表示,就第24周面部白癜风改善75%或更多的患者比例而言,芦可替尼优于安慰剂。有试验显示,每天两次1.5的芦可替尼乳膏,21%的患者在第24周时改善了75%。
延长研究第52周,芦可替尼乳膏组52.6%的患者面部白癜风区域评分指数(F-VAS175)比基线改善75%或更大。在转用鲁索替尼乳膏的安慰剂组中,7.4%的参与者在24周时达到F-VASI75,26.8%在52周时达到F-VASI75。在第24周和第52周之间,达到F-VASI90的患者比例在连续芦可替尼乳膏组中从15.3%增加到32.9%,在安慰剂转换组中从2.2%增加到12.2%。
常见的不良反应有:鼻子或喉咙疼痛或肿胀(鼻咽炎)、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞(一种白细胞)计数增加、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎、流鼻涕。此外,该药物还注明了黑框警告,提醒患者使用JAK抑制剂治疗炎症可能发生严重感染、死亡率、恶性肿瘤、主要不良心血管事件和血栓形成。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 鲁索替尼乳膏 https://www.kangbixing.com/drug/lstnrg/