阿扎胞苷片属于DNA甲基转移酶抑制剂,临床主要用于治疗成人急性髓细胞性白血病。5-Aza-2'-脱氧胞苷(AzaD),也称为地西他滨,是一种脱氧胞苷类似物,通常用于通过启动子去甲基化激活甲基化和沉默基因,临床主要用于治疗慢性骨髓单核细胞白血病以及骨髓增生异常综合症。因此地西他滨和西屈嘧啶(Inqovi、decitabine and cedazuridine)可以代替阿扎胞苷片。
阿扎胞苷片剂的适应症
阿扎胞苷片(Azacitidine)适用于急性髓性白血病成人患者的持续治疗,这些患者在强化诱导化疗后首次达到完全缓解(CR)或完全缓解但血细胞计数恢复不完全(CRi),并且无法完成强化治疗。
阿扎胞苷注射剂的适应症
阿扎胞苷注射剂适用于治疗高危骨髓增生异常综合征(MDS)、慢性粒-单核细胞白血病(CMML)、急性髓系白血病(AML)、骨髓原始细胞为20-30%伴多系发育异常。
阿扎胞苷片剂的用法用量
推荐剂量为300mg,每天服用一次,需要在每个28天周期的第1天至第14天服用,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。在前2个治疗周期中,每次服用阿扎胞苷片剂前30分钟需要服用止吐药。
阿扎胞苷是一种抗肿瘤药物,是一类被称为DNA低甲基化药物的新化合物中首个获得fda批准用于治疗骨髓增生异常综合征的药物。主要通过在新复制的DNA中引起胞嘧啶残基的低甲基化起作用,并在骨髓增生异常综合征(MDS)的治疗中显示出疗效。
它通过干扰核酸代谢,对异常增殖的造血细胞系产生直接的细胞毒作用,发挥其抗肿瘤活性。阿扎胞苷在皮下注射后迅速吸收,在给药30分钟内达到血药浓度峰值。
基于I-II期试验的可喜结果,阿扎胞苷进入了用于所有亚型骨髓增生异常综合征的III期试验。将阿扎胞苷与最佳支持治疗(之前骨髓增生异常综合征的标准治疗)进行比较,显示血液学反应改善,延迟进展为急性髓性白血病的时间,并提高总生存率。
在一项国际Ⅲ期随机临床研究比较了阿扎胞苷与常规治疗方案对新诊断老年急性髓系白血病患者的疗效,阿扎胞苷组与常规治疗组的中位OS分别为10.4个月和6.5个月,1年生存率分别为46.5%、34.2%,阿扎胞苷组中位生存期及1年生存率明显高于后者。
阿扎胞苷对于身体状况较差、不能耐受常规化疗的老年急性髓系白血病(AML)患者的治疗可能是一种毒副作用小、安全的有效治疗手段。
阿扎胞苷在第一个治疗周期的推荐剂量为75mg/m(2),每天7天。治疗周期应每四周重复一次,至少四个周期。总的来说,阿扎胞苷耐受性良好,在患者生活质量和骨髓功能改善方面优于支持治疗,最常见的不良反应是骨髓抑制、恶心和呕吐。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿扎胞苷(AZACITIDINE)的作用原理与用法用量说明
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