磷酸盐奥司他丁片(Isturisa/osilodrostat)是美国FDA批准的第一个通过阻断11β-羟化酶和阻止皮质醇生物合成直接解决皮质醇过量产生的药物。磷酸盐奥司他丁片(Isturisa/osilodrostat)是一种皮质醇合成抑制剂,适用于治疗不能进行垂体手术或尚未治愈的库欣病成人患者。
磷酸盐奥司他丁片(Isturisa/osilodrostat)是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶(CYP11B1),该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1,肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中,磷酸盐奥司他丁片剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性,IC50值为2.5±0.1nM(n=4)。
库欣综合征(CS)是各种病因造成肾上腺分泌过多糖皮质激素(主要是皮质醇)所致病症的总称,其按病因可分为依赖促肾上腺皮质激素(ACTH)的CS(包括库欣病和异位ACTH综合征)、不依赖ACTH的CS(包括肾上腺皮质腺瘤、肾上腺皮质癌和不依赖ACTH的双侧肾上腺结节样增生),所有病因中以库欣病最为常见,即垂体分泌ACTH的肿瘤,约占CS的70%,肾上腺皮质腺瘤占CS的15%~20%。
磷酸盐奥司他丁片(Isturisa/osilodrostat)2020年1月9日获得欧洲药品管理局(EMA)批准,适用于治疗成人内源性库欣综合征。通过阻断11β-羟化酶和阻止皮质醇生物合成直接解决皮质醇过量产生的药物,是一种皮质醇合成抑制剂,能够控制或使成人CS患者的皮质醇水平正常化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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