TROP-2被认为是肿瘤药物研发的潜力靶点。目前，全球监管机构仅批准1款TROP-2靶向药，即吉利德的戈沙妥珠单抗/特罗德尔维（sacituzumab govitecan）。该药是一款抗体偶联药物（ADC），由连接子CL2A将TROP-2靶向人源化单克隆抗体hRS7和与伊立替康的活性代谢物SN-38偶联而成，已被批准用于治疗三阴性乳腺癌（TNBC）（三线及以上治疗）、HR+/HER2-乳腺癌（三线及以上治疗）和尿路上皮癌（二线治疗）。

　　一项新的2期试验结果引起了肿瘤学界的广泛关注。这项研究显示，戈沙妥珠单抗/特罗德尔维（sacituzumab govitecan-hziy）在作为广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）的二线治疗中显示出积极效果。戈沙妥珠单抗/特罗德尔维结合了针对TROP2蛋白的单克隆抗体sacituzumab和抗癌药物SN-38，后者帮助杀死癌细胞。

　　在30名接受治疗的患者中，他们的中位年龄为67岁，60%为女性，90%为白人，而97%为当前或以前的吸烟者。接受此药物治疗的患者中，有37%达到了总体缓解率（ORR），其中所有缓解者都实现了部分缓解。更为重要的是，这些患者的疾病稳定率达到50%，疾病进展率仅为10%。值得注意的是，中位缓解持续时间（DOR）达到6.3个月，六个月的DOR率为63%。

　　这些结果对于ES-SCLC患者而言无疑是一线曙光，尤其是在其他治疗方法已经耗尽的情况下。此前，戈沙妥珠单抗/特罗德尔维已于2023年2月获得FDA的全面批准，用于治疗一系列乳腺癌患者，并且正在评估其对其他实体瘤（包括ES-SCLC）的疗效。

　　这项研究的主要研究者Afshin Dowlati博士表示，此项发现为那些面临脑转移严重并发症的患者提供了改善生活质量和生存结果的希望。当前的研究正在进行中，科研团队希望能在不久的将来（预计2024年）提供完整的试验结果，并进一步探索戈沙妥珠单抗/特罗德尔维在SCLC治疗中的潜力。

　　此外，戈沙妥珠单抗/特罗德尔维还被开发用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、转移性小细胞肺癌（SCLC）、头颈癌和子宫内膜癌等。其中戈沙妥珠单抗/特罗德尔维针对晚期HR+/HER2-乳腺癌患者的3期临床试验TROPiCS-02，以及其联合PD-1抑制剂Keytruda（pembrolizumab）一线治疗转移性NSCLC的2期临床试验EVOKE-02于近期均取得积极结果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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