奥匹卡朋（Opicapone/Ongentys）是一种新型的COMT抑制剂，它是一种口服药物，用于治疗帕金森病和其他神经退行性疾病。它是一种非麦角类多巴胺受体激动剂，可以增强多巴胺的功能，提高大脑神经递质的水平，从而改善帕金森病患者的症状。通过抑制COMT酶的活性，增加大脑中多巴胺的浓度，从而改善帕金森病患者的症状。COMT酶是一种能够降解多巴胺的酶，在正常情况下，它能够维持多巴胺的水平在一个稳定的范围内。然而，在帕金森病患者中，COMT酶的活性会增强，导致多巴胺水平下降，从而引起肌肉僵硬、震颤等症状。奥匹卡朋通过抑制COMT酶的活性，增加多巴胺的浓度，从而改善帕金森病患者的症状。

　　奥匹卡朋被指定为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于治疗经历“关闭”发作的帕金森病(PD)患者。Opicapone是一种选择性、可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。COMT催化S-腺苷-L-甲硫氨酸的甲基转移至含有儿茶酚结构的底物酚基。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素）及其羟基化代谢物。当卡比多巴阻止左旋多巴脱羧时，COMT成为左旋多巴的主要代谢酶，催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸(3-OMD)。

　　奥匹卡朋的疗效显著，可以减少左旋多巴的用量，从而降低其副作用。它还可以与其他多巴胺受体激动剂、MAO-B抑制剂和司来吉兰等抗帕金森药物一起使用，以更好地控制症状。

　　奥匹卡朋的副作用相对较小，常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头晕、头痛等，这些症状一般比较轻微，不会对患者的身体造成太大的影响。

　　奥匹卡朋口服后能够迅速吸收，并达到稳定的血药浓度。它的药代动力学特点包括：

　　口服后吸收迅速，达峰时间约为1小时；

　　药物主要通过肝脏代谢，代谢产物主要由肾脏排出；

　　半衰期约为10小时；

　　奥匹卡朋在老年人中的药代动力学特点无明显变化。

　　奥匹卡朋主要用于治疗帕金森病及帕金森综合征。其优点包括：

　　与左旋多巴联合使用，能够显著改善帕金森病患者的症状，提高生活质量；

　　与传统的COMT抑制剂相比，奥匹卡朋具有更高的选择性和更强的抑制作用；

　　与其他抗帕金森药物相比，奥匹卡朋的副作用相对较少。

　　据报道，一种类似于抗精神病药恶性综合征的症状（以体温升高、肌肉僵硬、意识改变和自主神经不稳定为特征），没有其他明显的病因，与快速减少剂量、停药或改变药物增加中枢神经系统相关。多巴胺能音调。在奥匹卡朋对照临床研究中，患者终止奥匹卡朋治疗，无需逐渐减少剂量或逐渐停药。奥匹卡朋对照临床研究中没有抗精神病药恶性综合征的报告。当终止奥匹卡朋时，监测患者并根据需要考虑调整其他多巴胺能疗法。总之，奥匹卡朋是一种新型的COMT抑制剂，可以有效地治疗帕金森病和其他神经退行性疾病，并且可以与其他抗帕金森药物一起使用，以更好地控制症状。它是一种安全有效的药物，值得在临床中广泛应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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