特泊替尼是全球首款MET抑制剂，2020年3月，日本厚生劳动省首次批准其上市。2021年2月3日，美国FDA也批准特泊替尼用于治疗METex14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌成人患者，这也是美国FDA在2021年批准的首个小分子激酶抑制剂。MET14外显子跳突与非小细胞肺癌(NSCLC)患者的预后密切相关，存在该突变的肺癌患者往往具有更高的恶性程度和更短的生存期。因为METex14跳跃变异在肺癌中相对罕见，所以对于携带这种变异的病人而言，其治疗选择有限。但在2020年特泊替尼上市以后，这些患者就多了一种十分有效的治疗选择。

　　一项II期、开放标签、多队列研究中，对METex14跳跃变异患者使用500mg替泊替尼，并根据年龄、既往治疗(化疗和免疫检查点)评估了预定义亚组的疗效和安全性抑制剂和脑转移，使用神经肿瘤脑转移反应评估(RANO-BM)标准进行的特别回顾性分析评估了颅内活动。

　　在这些参与试验的人员中，观察到的客观缓解率(ORR)为44.7%。年龄<75岁和≥75岁的患者的客观缓解率(ORR)分别为48.8%和39.7%。

　　初治患者与既往接受过治疗的患者相比，显示出一致的疗效；中位缓解持续时间：10.8与11.1个月。通过RANO-BM分析的15名患者(其中12名接受过放射治疗)中，13名实现了颅内疾病控制；7名可测量脑转移的患者中有5名出现部分颅内反应。

　　因此我们可以看出，特泊替尼在不同年龄、既往治疗和脑转移的亚组中显示出有意义的活性，且安全性可控且很少有治疗中断的情况。

　　“特泊替尼的批准为患有MET外显子14跳跃改变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了急需的靶向治疗选择，”研究者EgbertSmit博士(医学博士、哲学博士)，也是荷兰阿姆斯特丹自由大学胸部肿瘤科的肺科教授在一份新闻稿中说过。我们同时也希望这种新型的靶向治疗药物能够精准地针对癌细胞，可以减少化疗带来的副作用，同时提高患者的生存质量。

　　特泊替尼是一种口服的靶向抗癌治疗药物。大约3-4%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者会出现MET外显子14跳跃。特泊替尼作为一种MET抑制剂，能够抑制MET蛋白质的异常活性。因此，当特泊替尼被用于治疗携带METex14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌时，它可以阻断MET信号传导途径，抑制癌细胞的增殖和扩散，从而延缓疾病的进展和提高患者的生存率。

　　非小细胞肺癌(NSCLC)是一种常见的肺癌类型，占据了肺癌病例的大约85%，而METex14跳跃突变是一种转移性非小细胞肺癌特定的基因变异，在中国非小细胞肺癌(NSCLC)人群中，携带METex14跳突患者的临床占比约为0.9%-2.0%，而在肺肉瘤样癌中这个占比更是高达13%-22%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)的用法用量和作用功效

　　更多药品详情请访问 特泊替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tptn/