卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　美国食品和药物管理局(FDA)已授予肿瘤学新药MET抑制剂卡马替尼Capmatinib(INC280)一线治疗携带MET外显子14跳跃突变(METexon14 skipping)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的突破性药物资格(BTD)。

　　卡马替尼是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体(HGFR))，具有潜在的抗肿瘤活性。FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格(BTD)：(1)一线治疗携带METex14的转移性NSCLC患者;(2)治疗接受含铂化疗期间或之后疾病进展、携带METex14突变的转移性NSCLC患者。今天来了解一下MET抑制剂卡马替尼治疗肺癌的效果及不良反应。

　　常见的1~4级卡马替尼不良反应有：外周水肿（52%）、恶心（44%）、疲劳（32%）、呕吐（28%）、呼吸困难（24%）、食欲差（21%）、便秘（18%）、腹泻（18%）、咳嗽（16%）、非心源性胸痛（15%）、背部疼痛（14%）、发热（14%）、体重下降（10%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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