普拉替尼（商品名为普吉华），是一种受体酪氨酸激酶RET（Rearranged during Transfection）抑制剂，是中国第一个获批上市的选择性RET抑制剂，可抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表达RET基因变异的细胞增殖。对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂效果相比有显著提高。通过抑制原发和继发变异，普拉替尼有望预防临床耐药的发生。它由Blueprint Medicines开发，基石药业获得了该药在大中华区的独家开发和商业化授权。

　　普拉替尼（帕拉西替尼）是由Blueprint Medicines Corporation开发的一款口服（每日一次）、强效和高选择性靶向致癌性RET变异（包括可预见的耐药突变）的在研药物。早在2018年6月，基石药业就从Blueprint Medicines Corporation获得了包括普拉替尼（帕拉西替尼）在内的三种药物在中国大陆、香港、澳门和台湾的独家开发和商业化授权，并在中国进行其全球临床试验ARROW。2020年7月9日，基石药业公布了RET抑制剂普拉替尼（帕拉西替尼）在全球I/II期关键性试验的中国患者研究结果。研究数据显示，普拉替尼（帕拉西替尼）在RET融合阳性的NSCLC中国患者中具有优越和持久的临床抗肿瘤活性，且病人耐受性良好。

　　普拉替尼是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂，已获中国国家药品监督管理局批准，用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗；需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。

　　2020年5月，美国食品药品管理局（FDA）批准了首个高选择性ret靶向药-塞普替尼（selpercatinib），用于治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者。

　　2021年3月，国内首款RET抑制剂-普拉替尼（pralsetinib）获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

　　虽然RET靶向药的批准应用显著改善了驱动基因阳性肿瘤的治疗，但是耐药问题一直困扰着临床治疗的推进。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普拉替尼/帕拉西替尼(PRALSETINIB)治疗初治和经治肺癌的疗效显著？

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