吉瑞替尼为多种酪氨酸激酶受体(包括FLT3)的小分子抑制剂,在外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD突变、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)细胞中可抑制FLT3受体信号和细胞增殖,可在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导凋亡。
在使用富马酸吉瑞替尼片之前,复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变(内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD])。应采用验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者能接受本品治疗;应在安斯泰来制药(中国)有限公司指定的医院使用研究性伴随诊断检测方法对患者的FLT3突变状态进行再次检测,检测结果证实患者携带FLT3突变可继续用药。
急性髓系白血病(AML)是一组异质性很强的恶性血液系统肿瘤,不同患者的细胞遗传学、分子生物学和临床表现差异很大。FLT3突变是AML中最常见的基因突变,严重影响患者的预后。2021年2月3日,适加坦(富马酸吉瑞替尼片)在中国获批用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性AML。国内FLT3突变AML患者迎来了首个高选择性的FLT3抑制剂。
过去FLT3突变阳性的复发/难治性AML患者的OS可能只有不到1年,但应用吉瑞替尼后,患者的OS可以达到将近2年。尤其是一些不能进行造血干细胞移植或老年FLT3突变阳性患者也可以用吉瑞替尼进行维持治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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