阿那格雷是一种口服咪唑喹唑啉剂，已被证明可降低各种骨髓增生性疾病(MPD)中血小板增多症患者的血小板计数和血栓形成风险。它目前被FDA批准作为原发性血小板增多症(ET)和与真性红细胞增多症(PV)相关的血小板增多症的口服治疗药物。

　　阿那格雷抗血小板聚集是以抑制血小板磷脂酶，阻止花生四烯酸的过度释放和增加血小板cAMP水平而发挥作用。在抑制血小板释放诱导剂引起的聚集第一和第二相方面具有很高的活性。血小板增多症或血小板水平升高通常是骨髓增生性疾病，如自发性血小板增多症或真性红细胞增多症的一个指征。在骨髓增生性疾病患者中，出血性或血栓并发症也可能是由于血小板功能异常所致。

　　而阿那格雷是一种喹唑啉化合物，被开发为一种有效的血小板聚集抑制剂。在人类研究中，它产生了快速和选择性血小板减少症，因此被评估用于与血小板增多症相关的疾病。阿那格雷通过阻止巨核细胞完全成熟而在体外显著抑制人巨核细胞集落发育，并且由于有效抑制环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶活性而抑制血小板聚集。在60%至93%的原发性或骨髓增生性血小板增多症患者中，阿那格雷可持续降低血小板计数，并降低疾病相关症状的发生率。

　　与其他治疗药物相比，阿那格雷没有致白血病和诱变的潜力，并且具有更有利的副作用特征。在推荐剂量下，阿那格雷可在血小板增多症患者中诱发血小板减少症，同时降低疾病相关症状的发生率。尽管血小板增多症的治疗选择仍有争议，但阿那格雷比其他疗法有明显优势。阿那格雷在血小板增多症患者的治疗中代表了一种重要的治疗选择。

　　但阿那格雷降低血小板计数的确切机制尚不清楚。在细胞培养研究中，阿那格雷可抑制包括巨核细胞生成所需的GATA-1和FOG-1在内的转录因子的表达，最终导致血小板生成减少。

　　阿那格雷通过干扰成熟过程和减少血小板产生来选择性抑制骨髓巨核细胞，而不影响红系和髓系祖细胞。用于治疗血小板增多症的其他药物，包括干扰素α(IFN-α)、烷化剂和羟基脲，抑制所有细胞系。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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