米哚妥林（Rydapt/midostaurin）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗急性髓系白血病（AML）和费霍奇金淋巴瘤（FHL）。

　　米哚妥林是一种强效的激酶抑制剂，能够抑制多种激酶，包括FLT3和JAK2等。FLT3是一种存在于造血干细胞表面的受体激酶，在白血病等血液肿瘤中表达较高。JAK2是一种存在于细胞内的信号转导分子，与细胞的生长和分化密切相关。通过抑制这些激酶，米哚妥林可以抑制肿瘤细胞的生长和存活，并诱导细胞凋亡。米哚妥林(Midostaurin)抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖，并诱导表达ITD和TKD突变的白血病细胞以及过表达野生型FLT3和PDGFR的细胞凋亡。它还可能抑制肥大细胞中的KIT信号传导，细胞增殖和组胺释放（并诱导凋亡）。

　　米哚妥林口服或静脉给药后均可被快速吸收。药代动力学研究表明，口服给药后，药物在体内的生物利用度较高，血药浓度可迅速达到峰值。药物主要通过肝脏代谢，并经胆汁和肾脏排泄。在AML患者中，米哚妥林的血浆半衰期约为7-10小时，且在体内分布广泛，包括脑脊液和骨髓等组织。

　　FLT3（Fms样酪氨酸激酶-3），也称为FLK2（胎肝激酶-2）或STK1（人干细胞激酶-1）。最初被分离为造血祖细胞特异性激酶，属于RTK-III（受体酪氨酸激酶-III）家族，RTK-III家族中还包括c-Fms，c-Kit和PDGFR（血小板衍生生长因子受体）。2017年4月FDA批准用于治疗FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的新诊断成人的急性髓细胞白血病（AML）和晚期全身性肥大细胞增多症（SM）。

　　米哚妥林已获准用于治疗急性髓系白血病（AML）和费霍奇金淋巴瘤（FHL）。在AML患者中，米哚妥林可单药或联合化疗使用。一项随机对照试验表明，联合使用米哚妥林和化疗可显著提高AML患者的生存率，降低复发风险并改善生存质量。在FHL患者中，米哚妥林可单药或联合其他化疗药物使用，治疗难治或复发的FHL患者。

　　米哚妥林的不良反应主要包括肝毒性、血液学毒性、过敏反应等。肝毒性是米哚妥林最常见的不良反应之一，表现为肝功能异常、肝炎等。血液学毒性可导致贫血、出血和感染等。过敏反应较少见，表现为皮疹、瘙痒等。在使用米哚妥林时，应密切监测不良反应的发生，并及时采取相应措施。

　　米哚妥林是一种强效的激酶抑制剂，主要用于治疗急性髓系白血病和费霍奇金淋巴瘤。通过抑制FLT3和JAK2等激酶，米哚妥林可抑制肿瘤细胞的生长和存活，并诱导细胞凋亡。该药物具有较好的药代动力学特点，在体内分布广泛，生物利用度高。临床应用表明，米哚妥林可显著提高AML患者的生存率，降低复发风险并改善生存质量。然而，使用该药物时需要注意不良反应的发生，如肝毒性、血液学毒性和过敏反应等。未来研究可进一步探讨米哚妥林在其他肿瘤治疗中的应用价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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