厄达替尼：第一个也是唯一一个专门针对具有易感成纤维细胞生长因子受体(FGFR)3或FGFR2基因改变且在一线铂类化疗后进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗方法。
厄达替尼是BALVERSA的活性成分，是一种激酶抑制剂。化学名称为N-(3,5-二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺。厄达菲替尼是一种黄色粉末。在很宽的pH值范围内，它几乎不溶或不溶至易溶于有机溶剂，微溶至几乎不溶或不溶于水介质。分子式为C 25 H 30 N 6 O 2，分子量为446.56。
厄达替尼的作用机制是通过与ErbB受体结合，阻止其与生长因子结合，从而阻断刺激细胞生长的信号。这种抑制剂的作用机制不同于其他类型的抗癌药物，因此可以用于治疗对其他治疗方法无效或产生耐药的癌症患者。
厄达替尼是一种激酶抑制剂，根据体外数据，可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。厄达替尼抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR基因改变（包括点突变、扩增和融合）的细胞系的细胞活力。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和源自肿瘤类型（包括膀胱癌）的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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