特泊替尼是一种新型的靶向治疗药物,近年来在临床试验中备受关注。它是一种口服的小分子抑制剂,能够针对特定的肿瘤细胞信号通路,从而达到治疗肿瘤的目的。特泊替尼(tepotinib)是一种口服MET抑制剂,旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号。特泊替尼是首款在全球范围内获得监管批准的MET抑制剂。2021年2月经过优先审评,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了特泊替尼用于治疗不可切除、METex14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。
特泊替尼的靶点主要是肺癌细胞中的MET激酶。MET是一种在细胞内信号传导中起重要作用的蛋白,它可以促进肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。特泊替尼能够特异性地抑制MET激酶的活性,从而阻断肺癌细胞的信号传导,抑制肿瘤的生长和扩散。
肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的80%,约75%的患者发现时已处于中晚期,5年生存率很低。肺癌患者应检测的靶点为EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、PD-L1及新兴靶点MET、RET、HER2,另外还有肿瘤突变负荷(TMB)。如果患者检测出MET突变,可以在医生指导下选择靶向药特泊替尼、赛沃替尼、卡玛替尼等药物。
一项VISION临床试验的长期结果公布了,评估了特泊替尼治疗MET 14号外显子跳跃的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效。试验入组了313名患者,中位年龄为72岁,接受特泊替尼治疗的平均时间(标准差[SD])11.5个月,中位随访时间为32.6个月。
一线(1L)患者(n=164)接受特泊替尼治疗,平均时间标准差(SD)为12.4个月,其中27例患者仍在接受治疗。客观缓解率(ORR)为57.3%,中位缓解持续时间(mDOR)为46.4个月,中位无进展生存期(mPFS)为12.6个月,中位总生存期(mOS)为21.3个月。
全部接受治疗的313名患者,ORR为51.4%。在111名1L T+患者中,ORR为58.6%,mDOR为46.4个月,mPFS为15.9个月,mOS为29.7个月。从研究中发现,特泊替尼一线治疗MET突变的肺癌患者时,生存期还是很不错的。特泊替尼是一种非小细胞肺癌治疗药物,可以单独使用或与其他抗肿瘤药物联合使用。特泊替尼的疗效因患者而异,但一些患者可以通过使用特泊替尼来延长生存期并改善生活质量。
除了针对肺癌细胞外,特泊替尼还可以用于其他类型的肿瘤治疗。例如,针对胰腺癌细胞中的EGFR和MET信号通路,特泊替尼也可以发挥治疗作用。此外,特泊替尼还可以与其他靶向治疗药物联合使用,以提高治疗效果。
总的来说,特泊替尼是一种新型的靶向治疗药物,具有很好的治疗前景。它针对肺癌细胞中的MET激酶,具有很好的选择性,同时副作用相对较小。未来,特泊替尼可能会成为肺癌等肿瘤治疗的重要药物之一。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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