阿那白滞素(anakinra)是一种重组的非糖基化人白介素-1拮抗药，通过阻断白介素-1与其受体结合而发挥作用。临床研究表明，阿那白滞素治疗类风湿关节炎，具有患者耐受性好，关节肿痛、血沉及C反应蛋白均明显改善，影像学上可观察到关节破坏延缓等作用，且治疗效果相对持久。

　　白细胞介素-1（IL-1）是一种具有强效炎症和免疫扩增作用的细胞因子。近年来，IL-1已被证实参与了罕见自身炎症性疾病与痛风和类风湿关节炎（RA）等常见疾病的发病过程。阿那白滞素（Anakinra）是一种重组、非糖基化人IL-1Ra，与体内IL-1Ra相同，只是在N-末端增加了一个蛋氨酸残基。阿那白滞素可以参与调控IL-1的活性，已被广泛用于多种疾病。

　　白细胞介素-1β（IL-1β）是IL-1在细胞外的主要形式，主要由单核细胞、巨噬细胞和中性粒细胞等髓细胞产生。其表达受到高度调控，涉及多种调节机制。IL-1β作为一种非活性前体（前IL-1β）表达，被成熟的Caspase-1酶切割后成为有生物活性的IL-1β。释放到细胞外的IL-1β，通过与同一细胞或附近细胞上的IL-1R1结合，并招募共受体（IL-1R3）以三聚体复合物形式触发促炎信号。这一过程导致白介素1受体关联激酶4（IRAK4）、髓样分化因子88（MyD88）和核因子-κB（NF-κB）被磷酸化，最终引起炎性细胞因子和炎性小体蛋白的进一步表达。

　　阿那白滞素可竞争性阻断IL-1α和IL-1β与IL-1R1和IL-1R2的结合，从而影响IL-1信号传递。目前阿那白滞素已被广泛用于多种疾病，包括自身炎症性疾病、非癌性炎症性疾病和恶性肿瘤。临床研究证实总体安全有效，可逆转IL-1介导的炎症的临床表现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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