德喜曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），由哺乳动物细胞（中国仓鼠卵巢细胞）生产的与曲妥珠单抗氨基酸序列相同的人源化抗HER2免疫球蛋白G1（IgG1）单克隆抗体（mAb），通过可裂解四肽连接子与DXd（依喜替康衍生物、拓扑异构酶I抑制剂）共价连接而成。Deruxtecan由连接子和拓扑异构酶I抑制剂组成。每个抗体分子大约连接8个deruxtecan分子。适用于治疗既往在转移性疾病阶段接受过至少一种系统治疗的，或在辅助化疗期间或完成辅助化疗之后6个月内复发的，不可切除或转移性HER2低表达（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）成人乳腺癌患者。
2023年2月24日，ADC药物DS-8201（通用名：注射用德喜曲妥珠单抗/DS-8201）首次在中国获批，单药适用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。DS8201的结构主要是曲妥珠单抗携带细胞毒药物（新型拓扑异构酶抑制剂喜树碱类衍生物（Dxd）），靶向癌细胞发挥的杀伤作用得以进一步加强。此外“旁观者效应”使此药不仅特异性靶向HER2阳性的癌细胞，对病灶周围的癌细胞也具有杀伤作用。且连接子的稳定性使其在靶向肿瘤细胞前不易释放，使药物聚集在肿瘤局部发挥作用。
德喜曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体偶联药物（ADC）。抗体部分是一种人源化抗HER2 IgG1抗体，通过可裂解的连接子与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂DXd偶联。德喜曲妥珠单抗与肿瘤细胞上的HER2受体结合后，经过内化进入肿瘤细胞，随后其连接子被肿瘤细胞内的溶酶体酶裂解，并释放具有膜通透性的DXd，进而导致DNA损伤和细胞凋亡。
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