菲达替尼（菲卓替尼）是一种激酶抑制剂，该药品主要用于治疗中度-2或高危原发性或继发性（红细胞增多症后或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化（MF）的成人患者。菲达替尼（菲卓替尼）适应症：美国食品和药物管理局（FDA）批准INREBIC（fedratinib、菲卓替尼）用于治疗患有中度或高风险原发性或继发性（继发于真性红细胞增多症或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化的成年患者。

　　菲达替尼（菲卓替尼）作用机制：Fedratinib是一种口服激酶抑制剂，具有抗野生型和突变激活的Janus AssociatedKinase 2（JAK2）和FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的活性。

　　Fedratinib菲达替尼是一种JAK2选择性抑制剂，对家族成员JAK1，JAK3和TYK2具有更高的JAK2抑制活性。

　　JAK2的异常激活是与骨髓增生性肿瘤（MPNs）相关，包括骨髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变活性的JAK2V617F或FLT3ITD的细胞模型中，fedratinib减少信号转导和转录激活因子（STAT3/5）蛋白的磷酸化，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡细胞死亡。在JAK2V617F驱动的骨髓增生性疾病的小鼠模型中，fedratinib阻断了STAT3/5的磷酸化，并改善了存活率，白细胞计数，血细胞比容，脾肿大和纤维化。

　　菲卓替尼Inrebic剂量和给药：每日一次口服400毫克，含或不含食物的患者，基线血小板计数大于或等于50×109/L.减少服用强CYP3A抑制剂或严重肾功能不全的患者的剂量。

　　菲达替尼（菲卓替尼）Inrebic警告和注意事项：

　　贫血和血小板减少症：通过减少剂量，中断或输血来控制。

　　胃肠道毒性：如果患者出现严重的腹泻，恶心或呕吐，则通过减少剂量或中断来控制。建议使用止吐药和抗腹泻药物治疗。

　　肝毒性：通过减少剂量或中断来管理。

　　淀粉酶和脂肪酶升高：通过减少剂量或中断来管理。

　　菲卓替尼Inrebic菲卓替尼不良反应：

　　最常见的不良反应（≥20％）是腹泻，恶心，贫血和呕吐。

　　骨髓纤维化是一种慢性疾病，该病症可使患者产生极度疲劳、呼吸短促、肋骨下方疼痛、发热、瘙痒等症状，影响患者的正常生活。随着医疗科技的发展，治疗骨髓纤维化的有效药物也被研制成功。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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