恩西地平（IDHIFA/ENASIDENIB）是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂，也是第1个上市的致癌代谢物合成抑制剂，它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法，属于代谢疗法，即通过降低致癌代谢产物，阻断促进细胞生长的几种酶，从而起到间接抑制肿瘤生长的作用。

　　2017年8月1日，美国FDA批准了Celgene的Idhifa(Enasidenib，恩西地平)上市，成为第一个针对肿瘤代谢的抗癌药物。主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病(AML)。

　　恩西地平的作用原理是通过抑制突变的IDH2酶，从而降低2-HG的水平，恢复正常的细胞分化，抑制白血病细胞的生长，诱导白血病细胞的凋亡，以及逆转癌症相关的表观遗传改变。恩西地平是一种口服给药的小分子药物，它可以高度选择性地结合到IDH2的活性位点，阻断其催化活性，从而有效地抑制2-HG的合成。恩西地平对不同类型的IDH2突变都有抑制作用，但对野生型的IDH2则没有影响，这说明了它的高度特异性。恩西地平的抑制作用是可逆的，即当药物停止给药后，IDH2的活性可以恢复，这有利于减少药物的毒副作用。恩西地平的药代动力学特征是，它可以在口服后迅速被吸收，达到血药峰浓度，然后在肝脏中经过细胞色素P450酶的代谢，最后以尿液和粪便的形式排出体外。恩西地平的半衰期约为30小时，因此每日一次的给药可以维持有效的血药浓度。

　　一项针对急性髓系白血病的研究表明，与标准治疗相比，添加恩西地平可以显著提高患者的生存率和生活质量。恩西地平是一种针对急性髓性白血病（AML）中的IDH2基因突变的药物，它可以抑制白血病细胞的增殖和分化，从而改善患者的预后和生活质量。然而，恩西地平也有一些不良反应，需要患者和医生注意。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
　　更多药品详情请访问 恩西地平 https://www.kangbixing.com/bxyw/exdp/