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福巴替尼(LYTGOBI/FUTIBATINIB)与其他FGFR相比会出现更少的耐药问题?

时间:2023-11-29 13:56 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  福巴替尼是一种小分子抑制剂,主要针对酪氨酸激酶受体(RTK)发挥作用。RTK是一种在肿瘤细胞中高度表达的细胞表面受体,参与了肿瘤细胞的增殖、生存、迁移和血管生成等多个过程。福巴替尼通过抑制RTK的活性,阻断肿瘤细胞内的信号转导通路,从而达到抑制肿瘤生长的目的。

福巴替尼

  福巴替尼是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂,福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用,它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合,这也意味着与其他FGFR相比,福巴替尼会出现更少的耐药问题。

  福巴替尼在多种实体瘤中展现出了良好的疗效。在临床试验中,接受福巴替尼治疗的患者显示出较高的疾病控制率(DCR)和无进展生存期(PFS)。对于某些类型的肿瘤,如非小细胞肺癌、结直肠癌等,福巴替尼甚至达到了较高的完全缓解率和部分缓解率。

  福巴替尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心等,多数为轻度至中度。少数患者可能出现严重的副作用,如心脏功能异常、肺部炎症等。在使用福巴替尼时,医生应密切关注患者的身体状况,及时调整药物剂量或暂停治疗。

  2022年10月8日,美国FDA加速批准福巴替尼上市,用于治疗携带FGFR2基因融合或其它重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌(iCCA)经治成人患者。疗效数据荣登NEJM杂志,刊登了关于福巴替尼(TAS-120)治疗ICC的II期试验FOENIX-CCA2的阳性结果,结果显示:客观有效率为42%,疗效维持的中位时间为9.7个月,无疾病进展中位时间为9.0个月,中位总生存时间为21.0个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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(责任编辑:康必行-小洁)
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