培美替尼是第一种FDA批准的处方药，用于治疗已扩散或无法通过手术切除的成人胆管癌。胆管癌，是一种在胆管中形成的罕见且具有侵袭性的癌症。胆管将胆汁从肝脏输送到其他消化器官。在胆管癌中，胆管内壁细胞中的基因发生异常变化，导致细胞不停地生长和分裂。这些癌细胞形成肿瘤。随着时间的推移，一些细胞会脱落并扩散到身体的其他部位，形成转移。
培美替尼是一种白色至灰白色固体，不吸湿。培米替尼的溶解度取决于pH值，随着pH值的增加，观察到溶解度降低。PEMAZYRE片剂未包衣，用于口服给药。片剂含有4.5毫克、9毫克或13.5毫克培米替尼活性成分。非活性成分包括硬脂酸镁、微晶纤维素和羟基乙酸淀粉钠。
在临床试验中，培米替尼已经显示出显著的治疗效果。一项针对胆管癌患者的试验结果显示，接受培米替尼治疗的患者生存期比接受标准治疗的患者明显延长。此外，其他试验也表明，培米替尼对膀胱癌和肺癌等其他类型的癌症同样具有显著的治疗效果。
培米替尼是一种小分子激酶抑制剂，针对FGFR1、2和3，IC 50值小于2 nM。培美替尼还在体外抑制FGFR4，其浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培米替尼抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导，并通过激活FGFR扩增和融合来降低癌细胞系中的细胞活力，从而导致组成型FGFR信号的激活。组成型FGFR信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1、FGFR2的人类肿瘤小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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