鲁比卡丁(ZEPZELCA/LURBINECTEDIN)是一种用于治疗罕见肿瘤的突破性药物，具有创新的作用机制和卓越的临床效果。选择性地抑制反式激活的RNA聚合酶II媒介的转录过程，PM1183治疗SCLC的总反应率（ORR）为39.3％。用于治疗接受铂类药物化疗期间或期后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)成人患者。它是第一种针对GPC3的ADC，通过将细胞毒药物与靶向抗体结合，能够精准地针对肿瘤细胞，减少对正常细胞的损害。

　　鲁比卡丁是一种烷基化药物，与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会引发一系列的事件，影响DNA结合蛋白的后续活性，包括一些转录因子和DNA修复通路，从而导致细胞周期的紊乱，最终导致细胞死亡。

　　在临床试验中，鲁比卡丁展现出了卓越的治疗效果。与标准治疗相比，鲁比卡丁显著提高了患者的生存率，并显著降低了患者的肿瘤标志物水平。此外，鲁比卡丁还具有良好的耐受性，没有出现严重的药物相关毒性反应。

　　鲁比卡丁的独特之处在于其双重作用机制。它不仅通过与肿瘤细胞表面的GPC3结合，将细胞毒药物直接导向肿瘤细胞，而且还能够触发免疫效应，激发机体对肿瘤细胞的免疫反应。这种双重作用机制使得鲁比卡丁在缩小肿瘤体积的同时，增强机体的免疫力，从而达到更持久的治疗效果。

　　鲁比卡丁最常见的不良反应（≥20％），包括白细胞减少症，淋巴细胞减少症，疲劳，贫血，中性粒细胞减少，肌酐增加，丙氨酸转氨酶增加，血糖增加，血小板减少症，恶心，食欲下降，肌肉骨骼疼痛，白蛋白减少，便秘，呼吸困难，血液中钠和镁含量降低，天冬氨酸转氨酶增加，呕吐，咳嗽，和腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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