图卡替尼(Tukysa)是一种新型的抗肿瘤药物,2023年1月19日,FDA已批准图卡替尼(TUKYSA)与曲妥珠单抗联合用于既往治疗过的RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。这是FDA批准的首款HER2阳性转移性结直肠癌的疗法。FDA此前曾授予图卡替尼突破性疗法指定和优先审查。图卡替尼是一种小分子抑制剂,它能够抑制肿瘤细胞内的信号转导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。具体来说,图卡替尼可以抑制磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)等信号转导通路的关键酶,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
近年来,多项临床试验研究了图卡替尼在多种肿瘤类型中的应用。TUKYSA与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者,包括脑转移患者,这些患者先前在转移环境中接受过一种或多种基于抗HER2的治疗方案。HER-2CLIMB研究表明,对于合并脑转移的HER-2阳性晚期乳腺癌患者,在图卡替尼联合曲妥珠单抗及卡培他滨可以显著延长颅内无进展生存期(PFS)(分别为9.9和4.2个月,HR=0.32,P<0.00001)和OS(分别为21.6和12.5个月,HR=0.60),稳定性脑转移亚组和活动性脑转移亚组具有一致的获益。
虽然图卡替尼在临床试验中表现出了一定的疗效,但是其副作用以及在某些肿瘤类型中的疗效仍然需要进一步研究和改进。未来研究方向包括:优化图卡替尼的配方和剂量,提高其疗效和降低其副作用;探索图卡替尼与其他抗肿瘤药物的联合应用,以提高疗效并减少耐药性的产生;深入研究图卡替尼的作用机制,发现更多潜在的治疗靶点。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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