盐酸伊立替康脂质体注射液（Onivyde）是一种新型的抗癌药物，它结合了脂质体和伊立替康的优点，旨在提高抗肿瘤效果和减少副作用。2023年09月15日，药监局官网显示，石药集团欧意药业的盐酸伊立替康脂质体注射液获批上市，用于治疗胰腺癌，是国内首个获批上市的盐酸伊立替康脂质体注射液仿制药。伊立替康是一种经典的化疗药物，它能够抑制肿瘤细胞DNA的合成，从而杀死肿瘤细胞。然而，伊立替康的副作用较大，如严重的腹泻和恶心呕吐等，给患者带来很大的痛苦。

　　伊立替康是一种化学前体药物，本身不具有药理活性。伊立替康在肝脏经羧酸酯酶（如hCE2）代谢转化成活性产物SN-38，其抑制拓扑酶I的活性远大于伊立替康。SN-38在尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）的作用下与葡萄糖醛酸结合形成SN-38G，经由胆汁入肠腔。在肠道内，SN-38G经肠道细菌产生的β-葡萄糖苷酸酶（β-GLU）作用，产生游离的SN-38。SN-38可直接作用于肠道上皮黏膜细胞引起粘膜损伤，因此会导致严重迟发性腹泻，腹泻程度与UGT的活性密切相关，活性越低，腹泻程度越重。

　　盐酸伊立替康脂质体注射液是一种拓扑异构酶抑制剂，这种脂质体制剂的设计，可保护伊立替康不会被早期转化为活性代谢物SN-38，有助于伊立替康在体循环中保持更长时间，增加药物在肿瘤内的沉积和接触，增强抑制肿瘤生长。这一作用机制已在临床研究中得到评估和验证。分别发表于The Lancet和Cancer Science的全球多中心、随机对照的Ⅲ期NAPOLI-1研究及其亚洲亚组研究结果显示：对于既往以吉西他滨为基础的化疗方案治疗失败后的转移性胰腺癌患者，伊立替康脂质体联合5-FU/LV可显著改善患者OS，不良反应安全可控，且亚洲人群生存获益更明显。

　　通过将伊立替康包载在脂质体中，可以显著提高药物的靶向性和疗效，同时减少副作用。伊立替康脂质体注射液（Onivyde）已经被批准用于治疗胰腺癌和结直肠癌等恶性肿瘤。在胰腺癌的治疗中，Onivyde能够显著延长患者的生存期并提高生活质量。在结直肠癌的治疗中，Onivyde也表现出很好的疗效，并且能够减少传统化疗的副作用。

　　胰腺癌恶性程度较高，进展迅速，但起病隐匿，早期诊断率不足5%，约60%的患者首诊时已转移、约30%的患者首诊时处于局部进展期，导致胰腺癌患者整体预后差，5年生存率仅为7.2%-9%。目前对于转移性胰腺癌的临床治疗仍以化疗为主，但受制于药物有限且效果不够理想，患者获益比率低，一线化疗失败后患者往往面临着“无药可用”的困境，严重影响患者的总生存期（OS），转移性胰腺癌治疗面临巨大而迫切临床未被满足的需求。

　　结果表明，亚洲人群生存获益较总人群更明显，而安全性方面，盐酸伊立替康脂质体注射液联合5-FU/LV方案安全可控，因不良反应导致的停药事件并不多。以上表明，伊立替康脂质体联合5-FU/LV具有可靠的安全性和良好的有效性，为中国胰腺癌患者带来了新选择。未来，期待胰腺癌治疗领域能有更多创新治疗方案，造福更多患者。

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