在生物医药领域，创新药物研发始终是推动科技进步和改善人类健康的重要驱动力。近年来，一种名为阿达格拉西布（Adagrasib/Krazati）的创新药物引起了广泛的关注。作为一种新型的靶向抗癌药物，阿达格拉西布在临床试验中展现出了令人瞩目的疗效，为癌症患者带来了新的治疗选择。2022年12月13日，美国FDA加速批准了Adagrasib上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，这些患者先前至少接受过一种全身性疗法。

　　Adagrasib是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，不可逆且选择性地结合至KRAS G12C并将其锁定在非活性状态，具有较长的半衰期，以实现持久和连续的KRAS抑制作用，并导致深而持久的抗肿瘤活性。此外，Adagrasib能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。研究结果显示，Adagrasib在非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌和其他KRAS G12C突变的实体瘤中显示出单药疗效。

　　阿达格拉西布是一种小分子抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞中的关键蛋白酶。这种蛋白酶在肿瘤细胞生长和存活中扮演着至关重要的角色，因此，通过抑制它的活性，阿达格拉西布能够破坏肿瘤细胞的生存能力，进而抑制肿瘤的生长。

　　阿达格拉西布的临床试验已经取得了令人鼓舞的结果。在针对非小细胞肺癌的临床试验中，阿达格拉西布表现出显著的抗肿瘤活性，能够有效缩小肿瘤体积，延长患者生存期。此外，阿达格拉西布的耐受性良好，不良反应相对较轻，患者能够保持良好的生活质量。同时，与传统的化疗药物相比，阿达格拉西布的副作用明显减少，使得患者的生活质量得到显着提高。

　　阿达格拉西布的推荐剂量为600mg，每日两次口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。随餐或不随餐，每天在同一时间服用Krazati。整片吞下。不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果服用Krazati后出现呕吐，不要再服用额外剂量。在下一个预定时间恢复给药。如果无意中遗漏了某个剂量，且从预期给药时间算起已过去4小时以上，则应跳过该剂量。在下一个预定时间恢复给药。此外，阿达格拉西布还具有独特的药代动力学特性。它能够选择性地集中在肿瘤组织中，从而最大限度地减少对正常组织的损害。这种特性使得阿达格拉西布在提高药物治疗效果的同时，降低了副作用的风险。

　　Krazati可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。在开始服用Krazati前监测肝脏实验室检查(AST、ALT、碱性磷酸酶和总胆红素)，连续3个月每月监测一次，或根据临床指示进行监测，对出现转氨酶升高的患者进行更频繁的检查。根据严重程度，减少剂量、暂停或永久停用Krazati。

　　尽管阿达格拉西布已经展现出了令人振奋的疗效，但它的研发历程并非一帆风顺。在早期的临床试验中，阿达格拉西布曾遭遇了重大的挑战。然而，研究人员通过不断的努力和改进，成功克服了这些困难，使得阿达格拉西布最终得以成功问世。随着阿达格拉西布的上市，癌症患者将获得一种新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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