阿西米尼是一种激酶抑制剂,通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)有效抑制BCR-ABL1癌蛋白激酶活性。其疗效及安全性均已得到实验验证和认可,于2021年获批在美国上市,是全球首个且唯一获批的STAMP抑制剂。
阿西米尼被批准用于治疗慢粒白血病成人患者,适用于以下两种适用症:
1、先前接受过两种或多种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗、处于慢性期(CP)的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+CML)。
2、具有T315I突变的CP中的Ph+CML。
慢性粒细胞白血病(CML),又称慢粒白血病或慢性髓性白血病,是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤,是慢性白血病中最常见的类型。
阿西米尼是一种强效的BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂,可以特异性地抑制BCR-ABL1酪氨酸激酶的活性,从而阻止慢性髓系白血病细胞的增殖和分裂。与伊马替尼相比,阿西米尼对BCR-ABL1酪氨酸激酶的抑制作用更强,对其他激酶的抑制作用更弱,因此具有更高的选择性。
阿西米尼在临床试验中表现出了良好的疗效和安全性。在一项名为ASCEND-1的二期临床试验中,阿西米尼对97名接受过其他TKI治疗但病情未得到控制的CML患者进行了评估。结果显示,阿西米尼治疗后的中位无进展生存期(PFS)为10.9个月,总体反应率(ORR)为58%,疾病控制率(DCR)为87%。此外,阿西米尼对CML细胞株和患者样本的抑制作用也表现出良好的效果。阿西米尼最常见的不良反应为上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、皮疹和腹泻,发生率>20%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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