近日，美国FDA宣布：批准Inqovi（地西他滨和西屈嘧啶）片剂上市，用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS）和慢性粒单核细胞白血病（CMML）成年患者。Inqovi是首个经FDA和加拿大卫生部批准的口服低甲基化药物，也是MDS患者在治疗选择上的重大进步。此前，MDS患者需要定期到医院接受地西他滨静脉注射治疗。在新冠全球大流行的背景下，Inqovi片剂的获批，能减少就诊次数，降低患者的感染风险。

　　虽然近年来白血病新疗法进步明显，但MDS领域的进展仍相对较少，治疗方案有限，以促进造血功能的支持治疗和免疫治疗为主，依然是血液科医生面临的治疗难题。该病的预后较差，患者多因细胞减少症相关的并发症（感染和出血）或AML而死亡。慢性骨髓单核细胞白血病（CMML）是一种克隆性造血恶性肿瘤，其特征是异常单核细胞在骨髓和血液中聚集。这是一种异质性很强的疾病，具有一系列血液学改变特征，包括类似MDS伴外周血单核细胞增多的特点。对于MDSC和MML患者来说，目前获批的治疗方案为去甲基化药物地西他滨和西屈嘧啶和阿扎胞苷，而这些药物都是通过静脉输注或大剂量皮下注射来给药的。

　　地西他滨于2006年获批上市，用于治疗MDS。它是一种特异性DNA甲基化转移酶抑制剂，可以逆转DNA的甲基化过程，激活失活的抑癌基因。有研究证实，小剂量的地西他滨对MDS患者非常有效。而Cedazuridine能抑制肠道和肝脏中的胞苷脱氨酶，避免降解地西他滨，让Inqov通过口服给药也能达到与地西他滨静脉输注同等的暴露浓度。口服片剂地西他滨和西屈嘧啶与静脉滴注地西他滨相比，两者的药物动力学基本一致，在总共5天的地西他滨曲线下面积（AUC）方面具有等价性（比值约99%），即2种治疗方案具有同等的地西他滨血药浓度，达到了该研究的主要终点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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