吉瑞替尼Gilteritinib是一种FLT3/AXL激酶抑制剂。2018年11月28日，美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。
吉瑞替尼（Gilteritinib）属于FLT3和AXL双重抑制剂，能够抑制外源表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖，包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y，同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。吉瑞替尼能持续抑制FLT3活性，还不容易引起骨髓抑制。
在一项III期ADMIRAL试验中，主要评估吉瑞替尼与挽救性化疗治疗复发性或难治性FLT3mut+AML患者的疗效和安全性。结果显示：与接受挽救性化疗的患者相比，接受吉瑞替尼治疗的患者总生存期(OS)显著延长(中位OS：9.3个月vs 5.6个月)。接受吉瑞替尼治疗的患者一年生存率为37%，而接受挽救性化疗的患者一年生存率为17%。通过该项试验数据可知，吉瑞替尼的治疗效果是十分显著的。但患者不可盲目用药治疗。
吉瑞替尼对FLT3有较高的亲和力，可以同时靶向FLT3-ITD以及FLT3-TKD突变，具有较长的半衰期和较宽的治疗窗口。在单药治疗FLT3突变R/R AML及联合阿扎胞苷+维奈克拉治疗不适合强诱导化疗的FLT3突变R/R AML的患者中均显示出了很好的疗效，已被批准为复发/难治FLT3突变AML的一线治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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