阿培利司（Piqray/Alpelisib）是一种针对PI3K/mTOR信号通路的精准治疗药物，近年来在肿瘤学领域引起了极大的关注。与氟维司群联合，用于治疗绝经后妇女或激素受体阳性的男性中：人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-），PIK3CA-突变，在基于内分泌的方案之后出现进展或通过FDA批准的测试检测的晚期或转移性乳腺癌。

　　PI3K/mTOR信号通路是许多肿瘤细胞增殖、存活、迁移和侵袭的关键调控因素。阿培利司通过选择性抑制PI3Kα和mTORC1/2复合物，阻断PI3K/mTOR信号通路的异常激活，从而发挥抗肿瘤作用。

　　阿培利司通过SOLAR-1研究获得批准，该研究是一项全球多中心随机双盲III期临床试验。其研究结果强调了具有PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者的预后显着改善，这些患者在接受Apelvis-氟维司群联合治疗后经历了内分泌治疗后的疾病进展。

　　在2020年ESMO（欧洲肿瘤学会）出版物中，来自341名符合条件的乳腺癌患者的数据显示，169名患者接受了阿培利司+氟维司群治疗，而172名患者接受了安慰剂+氟维司群治疗。试验组的平均生存期显着延长。

　　阿培利司的疗效已经在多种肿瘤类型中得到了证实，包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌、子宫内膜癌等。在一项名为TRINITI-1的Ⅰ期临床试验中，阿培利司单药治疗晚期实体瘤患者的客观缓解率（ORR）为43%，疾病控制率（DCR）为87%。在另一项名为FIR/FOCI-01的Ⅱ期临床试验中，阿培利司联合氟维司群（一种芳香酶抑制剂）治疗既往接受过治疗的ER+乳腺癌患者，ORR为33%，DCR为86%。此外，在名为FIR/FOCI-02的Ⅲ期临床试验中，阿培利司联合氟维司群治疗ER+乳腺癌患者的疗效也得到了进一步证实。

　　阿培利司最常见的不良反应包括实验室异常（全部，发病率≥20％），葡萄糖增加，肌酐增加，腹泻，皮疹，淋巴细胞计数减少，GGT增加，恶心，ALT增加，疲劳，血红蛋白减少，脂肪酶增加，食欲减退，口腔炎，呕吐，体重下降，钙减少，血糖下降，aPTT延长，脱发。然而，这些不良反应大多数为轻度到中度，通过调整药物剂量或对症治疗可以得到缓解。

　　需要注意的是，阿培利司需要在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，以避免食物对药物吸收的影响。此外，阿培利司与某些药物存在相互作用，如抗凝药物、抗血小板药物等，因此在服药期间需要告知医生自己正在使用的所有药物。

　　总之，阿培利司作为一种针对PI3K/mTOR信号通路的精准治疗药物，已经在多种肿瘤类型中证实了其疗效和安全性。对于适合使用阿培利司的患者，应该尽早接受治疗以获得更好的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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