阿西替尼/阿昔替尼(Axitinib)是一种新型的抗肿瘤药物，阿昔替尼是血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，这些受体与肿瘤血管生成相关，阻断VEGFR受体通路可以抑制血管生成，从而抑制肿瘤细胞增殖。阿昔替尼临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。这种药物属于一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过阻断肿瘤细胞生长和扩散的关键信号通路，达到抑制肿瘤生长的目的。

　　肾癌是一种富血管肿瘤，Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导致VEGF通路过表达，血管内皮细胞过度激活，血管生成大量增加。VEGF通路的受体VEGFR-1,2,3在肿瘤生长、血管生成、肿瘤转移的过程中起了重要的作用。因此，VEGFRs是晚期肾癌重要的治疗靶点。阿昔替尼专门根据VEGFR的结构所设计，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。临床前研究表明：阿昔替尼对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM，是上一代TKI药物的50-450倍，这是阿昔替尼具有良好临床疗效的基础，并且，阿昔替尼对VEGFR-1,2,3以外的靶点抑制较弱，因此，相关不良反应的发生率更低。

　　阿西替尼/阿昔替尼主要通过抑制肿瘤细胞生长和扩散过程中的多种激酶，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和纤维母细胞生长因子受体（FGFR），来发挥作用。这些激酶在肿瘤细胞的生长、增殖和血管生成过程中起着关键作用。通过抑制这些激酶，阿西替尼能够破坏肿瘤细胞的生存和扩散能力，同时还能减少肿瘤对血管的依赖，进一步抑制肿瘤的生长。

　　阿西替尼/阿昔替尼被广泛应用于肾细胞癌的治疗。在临床试验中，阿西替尼表现出了对多种类型的肾细胞癌的有效性，包括透明细胞肾细胞癌、乳头状肾细胞癌、嫌色性肾细胞癌等。此外，阿西替尼还可以与其他抗肿瘤药物联合使用，进一步提高疗效。阿昔替尼用于治疗晚期肾癌头对头（阿昔替尼PK多吉美）三期临床试验结果显示：阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。

　　虽然阿西替尼/阿昔替尼在治疗肾细胞癌方面表现出色，但仍然存在一些副作用。常见的副作用包括高血压、口腔溃疡、疲劳、皮疹、腹泻等。在使用过程中，医生会根据患者的具体情况调整药物剂量，以减轻副作用的影响。

　　目前晚期肾癌已经进入免疫治疗时代，KEYNOTE-426研究和JAVELIN Renal 101研究分别证实了阿昔替尼联合PD-1抑制剂帕博利珠单抗和阿昔替尼联合PD-L1抑制剂Avelumab一线治疗转移性/晚期肾细胞癌的获益。

　　总之，阿西替尼/阿昔替尼作为一种新型的抗肿瘤药物，对肾细胞癌的治疗具有重要意义。其独特的作用机制和广泛的抗肿瘤活性使其成为一种有效的治疗选择。然而，与其他抗肿瘤药物一样，使用阿西替尼/阿昔替尼时需要注意其可能的副作用，并根据患者的具体情况进行个体化的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
　　更多药品详情请访问 阿西替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/axtn/