曲美替尼是一种小分子抑制剂，专门针对BRAF基因突变（BRAFV600E）的肿瘤细胞。它通过阻断BRAF激酶活性，抑制癌细胞的生长和扩散。BRAF基因是一种在细胞信号传导途径中起关键作用的基因，大约有10%的黑色素瘤和其他类型的癌症存在BRAF基因突变。

　　在临床试验中，曲美替尼对BRAF基因突变的肿瘤显示出令人瞩目的疗效。与标准疗法相比，曲美替尼能够显著提高患者的生存率，并减少肿瘤的体积。在一些患者中，肿瘤甚至完全消失。此外，曲美替尼的副作用相对较小，患者耐受性良好。

　　曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)，MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致包括MEK1和MEK2的BRAF通路的组成型激活。曲美替尼在体外和体内抑制各种BRAF V600突变导致的阳性肿瘤细胞的生长。

　　在美国，曲美替尼联合达拉非尼获批用于BRAF V600E/K突变的局部晚期或转移性甲状腺未分化癌治疗。FDA批准曲美替尼联合达拉非尼用于既往治疗后进展且没有满意替代治疗方案的BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性实体瘤。目前该适应证在中国尚未获批，可在与患者充分沟通的情况下使用。在美国，推荐剂量为曲美替尼2mg/次，每天一次，口服。

　　在临床试验中，曲美替尼对BRAF基因突变的肿瘤显示出令人瞩目的疗效。与标准疗法相比，曲美替尼能够显著提高患者的生存率，并减少肿瘤的体积。在一些患者中，肿瘤甚至完全消失。此外，曲美替尼的副作用相对较小，患者耐受性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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