仑伐替尼是一种酪氨酸激酶（RTK）受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性，另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF），受体FGFR1、2、3和4，血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFRα、KIT和RET。仑伐替尼与依维莫司联合用药体外可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF信号通路，体内可降低人肾细胞癌荷瘤小鼠的肿瘤体积，联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。
仑伐替尼的临床研究进展仑伐替尼在甲状腺癌治疗领域已经得到了广泛的应用。在一项随机对照试验中，仑伐替尼治疗甲状腺癌患者的客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS）均优于传统治疗方法。此外，仑伐替尼在肾细胞癌、卵巢癌、子宫内膜癌、肝癌等多种实体瘤中也表现出良好的抗肿瘤活性。目前，仑伐替尼已经获得了多个适应症的批准，并在临床试验中用于其他肿瘤的治疗。
仑伐替尼口服吸收良好，一般在1-2小时内达到血药浓度峰值。仑伐替尼的血浆蛋白结合率较高，主要通过粪便排泄，半衰期约为25-35小时。在甲状腺癌患者中，仑伐替尼的血浆浓度与剂量成正比，药代动力学参数在不同人群中存在一定差异。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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