曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2可逆性抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。因此,本品在体内外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼,适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
剂量与给药方法
(1)曲美替尼的推荐剂量是:口服,2mg,每日一次,需联合甲磺酸达拉非尼治疗,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。
(2)曲美替尼应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用,且应在每天相同时间服用。
(3)如果错过一剂曲美替尼,须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间小于12小时,则不应该补服。
(4)曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼时,应在每天相同时间服用本品每日一次,与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。
(5)曲美替尼不应咀嚼或压碎。
在临床试验中被评价最高剂量MEKINIST为4mg口服每天1次和10 mg给予口服每天1次在2个连续天接着3mg每天1次。在7例被这两种给药方案之一治疗患者,有2例视网膜色素上皮脱落28%的发生率。因为曲美替尼与血浆蛋白高度结合,在MEKINIST过量的治疗中血液透析很可能无效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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