奈拉替尼是一种强效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止泛HER家族（HER-1、HER-2和HER-4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。奈拉替尼最早于2017年7月获得FDA批准，商品名为Nerlynx。用于先前已接受过曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗，联合卡培他滨治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。
ExteNET研究证实奈拉替尼是目前可预防早期乳腺癌脑转移的药物。众所周知，复发转移的HER2阳性乳腺癌治疗难度非常大，转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨骼等，脑转移（CNS）通常是导致患者死亡的主要原因。在HER2阳性乳腺癌患者中，24%患者会发生远处转移，其中39%为CNS转移。CNS转移患者的5年OS率仅为23.4%，死亡风险是非CNS转移患者的5倍。
奈拉替尼作为目前上市小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）中分子量最小的TKI，奈拉替尼相比大分子抗HER2单克隆抗体（曲妥珠单抗、帕妥珠单抗）和抗体药物偶联物（T-DM1）更容易穿透血脑屏障，为预防CNS转移带来新的可能在ExteNET研究发现奈拉替尼强化辅助治疗显著降低HR阳性亚组患者CNS转移发生风险59%，5年无CNS疾病生存率达到98.4%。因而在HER2阳性早期乳腺癌辅助治疗中，奈拉替尼是有效预防CNS转移的药物。
临床试验结果表明，奈拉替尼能够显著降低HER2阳性早期乳腺癌患者的复发风险。患者在接受曲妥珠单抗治疗后，继续口服一年奈拉替尼进行强化辅助治疗，能够降低27%的复发风险，意味着每三个患者中能够避免一个患者的复发，挽救一个生命。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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