卡马替尼（capmatinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向酪氨酸激酶MET，用于治疗非转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。卡马替尼（Capmatinib）在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。它能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。

　　此批准是基于GEOMETRY mono-1的II期临床试验，在这项试验中，研究人员招募了97名带有MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者。研究结果表明，无论患者先前是否曾接受过治疗，Tabrecta卡马替尼均能带来显著治疗效果。在初治和经治患者中，Tabrecta卡马替尼的总缓解率分别为68%和41%。两组患者的中位缓解持续时间分别是11.14个月和9.72个月。

　　卡马替尼的化学结构与一种名为“激酶”的蛋白质类似，这使得它能够与激酶结合并抑制其活性。当激酶被抑制时，肿瘤细胞的生长和扩散过程就会受到干扰，这有助于减缓肿瘤的生长并改善患者的生活质量。

　　Tabrecta卡马替尼(capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　卡马替尼已经在多项临床试验中进行了评估，结果显示它对某些癌症患者具有显著的治疗效果。它已经被批准用于治疗非小细胞肺癌和胃肠间质瘤。此外，卡马替尼还正在研究用于治疗其他类型的癌症。它针对的是c-MET基因突变，可以干扰肿瘤细胞生长和扩散的过程。虽然临床试验表明该药物具有一定的疗效，但并不是所有的患者都能够受益。

　　用卡马替尼治疗的患者可能发生肝毒性。在GEOMETRY mono-1中，15%接受卡马替尼治疗的患者出现丙氨酸转氨酶（ALT）/天冬氨酸转氨酶（AST）升高。7%的患者出现3级或4级ALT/AST升高。三名患者(0.8%)由于ALT/AST升高终止了卡马替尼治疗。卡马替尼开始前监测肝功能测试（包括ALT、AST和总胆红素），在治疗的前3个月，每2周一次，然后每月一次或根据临床指示检测肝功能。根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用卡马替尼。

　　在使用卡马替尼之前，医生通常会与患者进行详细讨论，以确定是否适合使用该药物。使用卡马替尼时，患者需要遵循医生的建议，并按照规定的剂量和时间服用药物。同时，患者还需要接受定期的监测以确保药物的效果和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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