索托拉西布（Sotorasib/LUMAKRAS）——一种革命性的治疗肺癌的药物，在过去的几十年中，肺癌的治疗取得了显著的进步，但仍存在许多挑战。其中最大的挑战之一是找到更有效、更安全的治疗方法，特别是对于非小细胞肺癌患者。近年来，一种名为索托拉西布（Sotorasib/LUMAKRAS）的新型靶向治疗药物的出现，为肺癌患者带来了新的希望。

　　近年来，非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗取得了长足进展，死亡率大幅下降。这一进展主要归功于晚期疾病全身治疗的改进，包括批准针对具有特定致癌驱动突变的患者的靶向治疗，以及针对没有可操作驱动突变的患者的检查点抑制剂（作为单一疗法或与化疗相结合）的批准突变。然而，接受二线或后续治疗的晚期NSCLC患者的预后并不令人满意，其中6%至20%的患者有缓解，与化疗药物相关的中位无进展生存期为2至4个月或检查点抑制剂。对于使用铂类化疗和检查点抑制剂后疾病进展的患者，多西他赛化疗（联合或不联合抗血管生成治疗）或单药培美曲塞仍然是标准治疗。

　　索托拉西布是一种口服的、针对KRAS G12C突变体的选择性抑制剂。它通过与癌细胞中的突变KRAS G12C蛋白结合，阻止其刺激细胞生长和扩散，从而达到治疗肺癌的目的。这种药物具有高度选择性，可以减少对正常细胞的损害，从而提高患者的生活质量。

　　KRAS蛋白是一种鸟苷三磷酸酶(GTPase)，可响应细胞外刺激，在活性鸟苷三磷酸(GTP)结合状态和非活性鸟苷二磷酸(GDP)结合状态之间循环，从而充当分子开关。KRAS p.G12C突变有利于KRAS的活性形式，并导致GTP结合的KRAS浓度异常高，从而导致下游致癌途径过度激活和不受控制的细胞生长。KRAS对GTP的皮摩尔亲和力和该三核苷酸的高细胞内浓度，加上GTP结合的KRAS上缺乏结合袋以及直接KRAS靶向方法的失败，导致了一个长期存在的观点，即突变型KRAS是“无法成药的”。这种观点持续了近四十年，直到几项突破性的结构和机制研究为共价和选择性KRAS G12C抑制剂的临床开发奠定了概念基础。

　　除了其独特的靶向作用机制外，索托拉西布还具有优良的药代动力学特征和安全性。在临床试验中，患者对其耐受性良好，不良反应相对轻微，主要包括腹泻、疲劳、恶心等。同时，索托拉西布与其他肺癌治疗药物的联合使用也正在研究中，有望进一步提高肺癌患者的治疗效果。

　　目前，索托拉西布已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。同时，它也在全球范围内进行着多项临床试验，以期为更多肺癌患者提供有效的治疗选择。

　　索托拉西布（Sotorasib/LUMAKRAS）作为一种新型的肺癌治疗药物，其独特的靶向作用机制、良好的药代动力学特征和安全性使其成为非小细胞肺癌患者的新的治疗选择。随着研究的深入，我们期待着这种药物在未来能够为肺癌患者带来更多的福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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