凡德他尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗癌作用。适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。Vandetanib在抑制甲状腺髓样癌的进展方面发挥着关键作用，是FDA批准的第一种治疗该疾病的药物。它为患有晚期甲状腺髓样癌的成年患者带来了新的希望。

　　甲状腺髓样癌是一种起源于甲状腺滤泡旁细胞（C细胞）的恶性肿瘤，其恶性程度仅次于未分化癌，具有强浸润性、易转移、复发及预后差等特性。其主要原因是RET原癌基因突变，且约95%遗传性甲状腺髓样癌和70%散发性甲状腺髓样癌是由位于10q11.2原癌基因RET突变所致。

　　凡德他尼主要针对肿瘤细胞上的某些受体进行抑制，从而阻止肿瘤细胞的生长和分裂。这些受体在正常细胞上的表达较低，但在肿瘤细胞上的表达较高，因此凡德他尼可以对肿瘤细胞产生特异性的杀伤作用，而对正常细胞的损伤较小。

　　凡德他尼（称为ZD6474）是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞测定中显示的IC50为40 nM。此外，它对VEGFR3和EGFR也有抑制作用，IC50值分别为110 nM和500 nM。凡德他尼属于苯胺喹唑啉类化合物，被认为是“第二代易瑞沙”。这种多靶点酪氨酸激酶抑制剂不仅针对肿瘤细胞内的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还将其作用范围扩展到其他酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶。

　　最近，一项针对甲状腺癌患者的临床试验结果显示，凡德他尼能够显著延长患者的生存期。在这项试验中，患者被随机分为两组，一组接受凡德他尼治疗，另一组接受安慰剂治疗。结果显示，接受凡德他尼治疗的患者的中位生存期明显长于接受安慰剂治疗的患者。此外，接受凡德他尼治疗的患者的疾病控制率也明显高于接受安慰剂治疗的患者。这说明，凡德他尼不仅可以延长患者的生存期，还可以有效控制疾病的进展。

　　凡德他尼(vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂。所有的靶向药都不能长久的服用，服用一段时间后都会出现耐药性，由于每个患者的体质不同，产生耐药的时间也是不同的。出现耐药时，应重新做基因检测，并制定新的治疗方案。耐药后患者可在医生的指导下选择使用仑伐替尼或者卡博替尼等药物进行治疗。

　　凡德他尼临床研究中,300mg/d凡德他尼剂量下不到15%患者由于QT间期延长而导致凡德他尼减量。但发生凡德他尼QT间期延长的患者无相关症状出现,也没有出现在与之相关的心律失常。尽管如此,凡德他尼用药1个月应监测心电图以评估出现QT间期变化的最大率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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