阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)是一种激酶抑制剂,具有抑制多种激酶的作用,包括EGFR、MET、AXL等。这些激酶在肿瘤细胞的生长、增殖和扩散中扮演着重要角色。因此,阿达格拉西布在抗肿瘤治疗中具有广泛的应用前景。
阿达格拉西布(MRTX849)是一种有效的、口服的KRAS G12C小分子共价抑制剂,在非活性、GDP结合状态下不可逆地选择性结合KRAS G12C。Adagrasib具有良好的药代动力学特性,包括半衰期长(23小时)、剂量依赖性和中枢神经系统(CNS)渗透性。
阿达格拉西布的作用机制是通过与肿瘤细胞内的激酶结合,阻止其激活,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。此外,阿达格拉西布还可以促进肿瘤细胞的凋亡和坏死,进一步削弱肿瘤细胞的生存能力。
与sotorasib类似,adagrasib是KRAS G12C的选择性共价抑制剂;然而,据报道,这些分子的药理学差异包括索托布拉西的药物半衰期为5小时,而阿达拉西布的药物半衰期为23小时、阿达拉西布的剂量依赖性延长暴露以及阿达拉西布潜在的中枢神经系统渗透。在晚期KRAS G12C患者中,阿达格拉西布治疗的客观缓解率为42.9%,中位缓解持续时间为8.5个月,中位无进展生存期为6.5个月,中位总生存期为12.6个月-突变非小细胞肺癌。
因此,在使用阿达格拉西布之前,需要对患者进行全面的评估和诊断。医生需要考虑患者的病情、身体状况、既往治疗史等因素,以确定是否适合使用阿达格拉西布进行治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!