瑞格非尼（regorafenib）是拜耳（Bayer）研发的一种新型多激酶抑制剂，在肿瘤细胞增殖、转移等方面具有良好的抗肿瘤活性，与索拉非尼（Sorafenib）类似，具有良好的抗肿瘤活性。瑞戈非尼的作用机制涉及到了至少10个靶点，涵盖肿瘤发生、发展的各个环节，如通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，抑制肿瘤的新血管生成；通过作用于纤维母细胞生长因子，产生抑制肿瘤微环境的作用；通过抑制KIT和BRAF，发挥抑制肿瘤生长的作用；通过作用于CSFR（集落刺激因子受体），从而影响免疫抑制的调节等，是一种较全面的抗肿瘤药物。
瑞格非尼可以阻断数个促血管生成的血管内皮生长因子受体（VEGFR）、抑制与肿瘤生成和肿瘤微环境相关的多种激酶的活性。新近的临床研究表明，对于RAS野生型的转移性结直肠癌患者在初始化疗进展后应用瑞戈非尼序贯二线化疗联合分子靶向药物治疗有更好的生存获益，但仍需更多的临床研究证实。适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。
在体内模型中，regorafenib在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并且在几种小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长，包括一些用于人结肠直肠癌，胃肠道基质和肝细胞癌的肿瘤生长。瑞格非尼还在小鼠异种移植模型和人结肠直肠癌的两个小鼠原位模型中证实了抗转移活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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