卡马替尼(Capmatinib)是美国FDA批准的首个特异性靶向MET外显子14跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗药物。
卡马替尼能有效治疗中国METex14跳突晚期非小细胞肺癌患者,整体疗效和安全性数据与全球注册临床研究GEOMETRY mono-1数据基本一致。在卡马替尼一线治疗的队列一中,独立评审委员会(BIRC)评估的客观缓解率(ORR)为53.3%;研究者评估的ORR为60%,疾病控制率(DCR)为86.7%。对于METex14跳突伴脑转移患者,卡马替尼显著提高颅内缓解率;总的颅内缓解率(OIRR)为50%,其中两例患者达到完全缓解(CR),颅内疾病控制率(IDCR)达100%。
卡马替尼是一种选择性强的激酶抑制剂,主要作用于c-Met受体酪氨酸激酶(RTK)。c-Met是一种在肿瘤细胞中过度表达的RTK,可促进肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。卡马替尼通过抑制c-Met激酶活性,阻断c-Met信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。GEOMETRY mono-1研究中位总生存期(OS)数据表明:卡马替尼对于初治METex14患者中位总生存期(OS)为20.8个月,既往接受过治疗METex14患者中位OS为13.6个月。GEOMETRY mono-1研究中卡马替尼对于初治METex14患者客观缓解率(ORR)达65.6%,既往接受过治疗METex14患者ORR达51.6%。
接受卡马替尼治疗的患者可能出现致命的ILD/肺炎。在GEOMETRY mono-1研究中,4.5%的接受卡马替尼治疗的患者发生ILD/肺炎,1.8%的患者经历了3级ILD/肺炎,1例患者死亡(0.3%)。8例患者(2.4%)由于ILD/肺炎而停用卡马替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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