普拉替尼是一种靶向治疗药物，用于治疗具有特定基因突变的肺癌患者。它是一种口服的抑制剂，可以抑制一种名为“RET”的基因突变。这种基因突变通常在非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他类型的癌症中出现。
普拉替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。在纯化酶分析中，普拉替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1的浓度较高，但在Cmax下仍能达到临床要求。在细胞检测中，普拉替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低约14倍、40倍和12倍。
普拉替尼是一种非常有效的药物，可以显著延长患者的生存期并改善他们的生活质量。临床试验表明，普拉替尼对具有RET基因突变的肺癌患者具有显著的治疗效果。它不仅可以缩小肿瘤并控制癌症的进展，还可以减少症状并提高患者的生活质量。
某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜能，从而导致不受控制的细胞增殖。在含有癌性RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中，普拉替尼具有抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M，普拉替尼可延长小鼠颅内植入表达KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模型的存活时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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