鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始治疗之前,必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。至此,抗黑色素瘤药物又添一员猛将。
比美替尼是一种多靶向激酶抑制剂,可以抑制多种激酶,包括丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)途径中的多种激酶。MAPK途径是一个关键的信号转导通路,在许多癌症中都存在异常激活。比美替尼可以抑制MAPK途径中的BRAF、MEK和ERK等激酶,从而阻断癌细胞的生长和扩散。此外,比美替尼还可以抑制其他与癌症相关的激酶,如EGFR、PDGFR和VEGFR等。
随着人们对黑色素瘤发病机制的深入研究,人们认识到异常信号传导对肿瘤细胞的增殖起到关键性作用。特别是MEK/RAS/RAF/ERK这些信号通路中的突变,在黑色素瘤形成中起到重要调控作用。因此,这些信号通路成为了有价值的治疗靶点。比美替尼(Binimetinib)正是基于MEK通路研发的靶向药物。
近年来,比美替尼已经进行了一系列的临床试验,以评估其治疗各种癌症的安全性和有效性。在一项针对转移性黑色素瘤患者的临床试验中,比美替尼联合达卡巴嗪(Dacarbazine)治疗显示出较好的疗效,患者的生存期得到了显著延长。另外,在一项针对直肠癌患者的临床试验中,比美替尼联合西妥昔单抗(Cetuximab)治疗也显示出较好的疗效,患者的生存期和无病生存期得到了显著改善。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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